اطلاعات دارویی Fluorouracil (5-FU)

0 11

Fluorouracil (5-FU)
فلوئوروراسیل
موارد و مقدار مصرف:

توجه: موارد مقدار مصرف این دارو ممکن است تغییر یابند. برای کسب اطلاعات جدید به منابع پزشکی مراجعه کنید.

الف) سرطان کولون، رکتوم، پستان، تخمدان، گردن رحم، معده، مری، مثانه، کبد، لوزالمعده
بزرگسالان: مقدار mg/kg 12 روزی یک بار به مدت چهار روز تزریق وریدی می‌شود. سپس، در صورت عدم بروز سمیت مقدار mg/kg 6 وریدی در روزهای ۶، ۸، ۱۰ و ۱۲ تزریق می‌گردد. درمان نگهدارنده تکرار این دوره به صورت هر ۳۰ روز می‌باشد. حداکثر مقدار مصرف mg/day 800 mg/day)400 در بیماران بسیار بدحال) است.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو، وضعیت نامناسب تغذیه، کاهش فعالیت مغز استخوان (WBC زیر mm3/000/5 و یا پلاکت زیر mm3/000/100)، سابقه اخیر (ظرف ۱ ماه گذشته) جراحیهای عمده، عفونتهای شدید (به دلیل افزایش خطر مسمومیت).
موارد احتیاط: رادیوتراپی با دوز بالا در ناحیه لگن، دریافت داروهای آلکیله کننده، انفیلتراسیون نئوپلاستیک وسیع مغز استخوان، نارسایی کلیه و کبد.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: سندرم حاد مغزی، خواب‌آلودگی، احساس سرخوشی، عدم تعادل، گیجی، سردرد، درد و ضعف.
قلبی ـ عروقی: آنژین، ایسکمی میوکارد، ترومبوفلبیت.
چشم، گوش، حلق و بینی: نیستاگموس
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، پروکتیت، انسداد فلجی روده، التهاب مخاط دهان، اسهال، خونریزی گوارشی، زخم گوارشی (ممکن است قبل از لکوپنی بروز کند)، تهوع، استوماتیت.
خون: آگرانولوسیتوز، آنمی، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی.
متابولیک: کاهش آلبومین بعلت سوءجذب پروتئین ناشی از دارو.
پوست: درماتیت، راش‌های پوست اندازنده در مصرف طولانی مدت (سندرم دست ـ پا)، قرمزی، تغییرات ناخن، تغییر رنگ کف دست، خارش، ریزش موی برگشت‌پذیر.
سایر عوارض: آنافیلاکسی، حساسیت به ‌نور، سوزش، ترشحات چرکی.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: سرکوب عملکرد مغز استخوان، اسهال، ریزش مو، درماتیت، افزایش رنگدانه‌های پوست، تهوع، استفراغ.
درمان: معمولاً حمایتی است و شامل انتقال اجزای خون، مصرف داروهای ضد اسهال و داروهای ضد استفراغ می‌شود.

تداخل دارویی:

مصرف همزمان با انفوزیون مداوم لوکوورین کلسیم و درمان قبلی با داروهای آلکیله کننده ممکن است باعث افزایش سمیت گردد. با احتیاط بسیار مصرف شوند.

مکانیسم اثر:

این دارو به‌ عنوان یک آنتی‌متابولیت اثر سیتوتوکسیک خود را اعمال می‌کند و با آنزیمی که در ساخت تیمیدین (یک سوبسترای اساسی برای ساخت DNA)‌ اهمیت دارد، رقابت می‌کند. در نتیجه، ساخت DNA مهار می‌شوند. همچنین، این دارو به میزان کمتری ساخت RNA را مهار می‌کند.

فارماکوکینتیک:

پخش: به‌ طور گسترده در تمام بافتها و مایعات بدن، از جمله تومورها، مغز استخوان، کبد و مخاط روده، انتشار می‌یابد. مقدار زیادی از این دارو از سد خونی ـ مغزی عبور می‌کند.
متابولیسم: مقدار کمی از این دارو در بافتها به متابویت فعال تبدیل، و بیشتر دارو کبد تجزیه می‌شود.
دفع: متابولیتهای فلوئورواوراسیل عمدتاً از طریق ریه و به‌ صورت دی‌اکسیدکربن دفع می‌شود. مقدار کمی از این دارو به‌ صورت داروی تغییر نیافته در ادرار دفع می‌شود.

اشکال دارویی:

Injection: 50 mg/ml
Cream: 5%
Ointment: 5%
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتی‌متابولیت (اختصاصی برای فاز S چرخه سلولی).
طبقه‌بندی درمانی: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نام‌های تجاری: Ebefluoro, Efudix

ملاحظات اختصاصی

۱- محلول را می‌توان به‌صورت تزریق وریدی طی ۲-۱ دقیقه تجویز نمود و یا می‌توان آن را در دکستروز ۵% و یا نرمال‌سالین رقیق نمود و برای انفوزیون‌های با طول ۲۴ ساعت استفاده نمود.

۲- این دارو نباید در یخچال نگهداری شود.

۳- افت WBC پس از ۹-۱۴ روز بعد از اولین دوز و افت پلاکت ۷-۱۴ روز بعد بروز می‌نماید.

۴- حساسیت فراگیر به نور تا ۳-۲ ماه بعد از مصرف دارو بروز می‌کند.

۵- مقدار مصرف مایعات و دفع آنها، شمارش تام سلولهای خون و عملکرد کبد و کلیه باید پیگیری شوند.

نکات قابل توصیه به بیمار

۱- از قرارگرفتن زیر تابش شدید آفتاب یا نور ماورای بنفش خودداری کند، زیرا موجب تشدید واکنشهای پوستی خواهد شد. استفاده از کرمهای محافظ پوست در مقابل نور خورشید توصیه می‌شوند.

۲- از تماس با افراد مبتلا به عفونت خودداری نماید.

۳- موها بعد از خاتمه درمان دوباره خواهند رویید.
مصرف در کودکان: ایمنی و کارایی این دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح این دارو در شیر مشخص نیست، ولی به دلیل وجود عوارض جانبی شدید و موتاژنیک و کارسینوژنیک ‌بودن دارو برای شیرخواران، مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.
مصرف در بارداری: تنها در مواردی که موقعیت خطیری وجود دارد و یا جان مادر در خطر است می‌توان از این دارو استفاده نمود.

توجه: برای کسب آگاهی بیشتر درباره این دارو، به اطلاعات مربوط به Antimetabolites مراجعه کنید.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
فلوئورواوراسیل ممکن است غلظت هموگلوبین، آلبومین پلاسما، WBC، RBC، پلاکت و گرانولوسیتها را کاهش دهد. همچنین می‌تواند باعث افزایش ALP، AST، ALT و ۵- هیدروکسی ایندول استیک اسید ادرار شود.

مطالب مرتبط

ارسال یک پاسخ

توجه داشته باشید: آدرس ایمیل شما منتشر نخواهد شد.

نظر شما پس از تایید مدیر منتشر خواهد شد.